Циклооксигеназы, или ЦОГ – это фермент, который производит сигналы, которые могут привести к боли и воспалению. Ингибиторы этого типа фермента, известны как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они включают обезболивающие и редукторы температуры, такие как аспирин, ибупрофен и напроксен. При их приёме последовательно во времени, для условий, таких как артрит, эти соединения могут привести к язвенной болезни. Новое поколение ингибиторов ЦОГ было разработано в надежде минимизировать эти побочные эффекты.
Существует два основных типа циклооксигеназы, которые находятся в человеческом организме. Первый известен как COX-1. Этот фермент присутствует в большинстве клеток и действует как часть нормальной клеточной очистки, такой как сохранение, выстилающих желудок клеток. COX-2, напротив, производится в ответ на конкретный запрос и генерирует сигналы, которые приводят к воспалению и боли.
Оба типа циклооксигеназы создают класс соединений, в том числе простагландины. Эти соединения, действуют как гормоны. Но они отличаются в том, что гормоны действуют на расстоянии. Простагландины производят сигналы, которые кратковременны и затрагивают только близлежащие клетки, любые те же клетки, которые их производят. Эти соединения представляют собой тип жирных кислот, в которых находятся 20 углеродов, и имеют пяти-углеродное кольцо в конце химии.
Есть много типов простагландинов, но и исходное соединение получают из полиненасыщенной жирной кислоты – арахидоновой кислоты. Различные типы простагландинов, которые вызывают меньше воспалительных процессов, могут быть получены из Омега-6 и омега-3 жирные кислоты, полученные из рыбьего жира в рационе. Эти жирные кислоты могут быть использованы циклооксигеназы преимущественно, вместо арахидоновой кислоты, и может помочь уменьшить воспаление.
Аспирин – это традиционный и очень эффективный ингибитор циклооксигеназы. К сожалению, он подавляет ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Таким образом, в дополнение к уменьшению боли и лихорадки, он может вызвать серьезные проблемы с желудком, такие как язвы. Это распространенный побочный эффект НПВС. Дополнительный побочный эффект включает в себя повышенную склонность к почечной недостаточности.
Эти побочные эффекты привели к поиску ЦОГ-2 селективный ингибитор. Новый класс НПВП разработан, направленных на ЦОГ-2. Предполагается, что эти препараты имеют побочные эффекты оригинального НПВП.
Как и ожидалось, специфические ингибиторы ЦОГ-2 вызвало гораздо меньше раздражения желудка и кровотечение. Неожиданно, они также сохранили другие побочные эффекты традиционных НПВП, таких как расширение почечной недостаточности. Существует также обеспокоенность по поводу дополнительных возможных негативных побочных эффектов, таких как повышенный риск инсульта и сердечного приступа.
Лекарства в этом классе, которые остаются доступными для использования, относятся целекоксиб и etoricoxib. Из-за беспокойства о их возможных побочных эффектах, некоторые специалисты не советуют их использовать. Рофекоксиб, более известный как Vioxx®, был снят с рынка в 2004 году из-за соображений безопасности.